Грандаксин транквилизатор или антидепрессант: Безопасное лечение стрессогенных расстройств в практике психиатров и психологов

Безопасное лечение стрессогенных расстройств в практике психиатров и психологов

По данным Всемирной Организации Здравоохранения около 30% населения земного шара употребляют психотропные препараты. Во всем мире эти средства вошли в общесоматическую сеть – их назначают и терапевты, и семейные врачи, и специалисты узкого профиля и, конечно, психиатры и психологи.

В России же отношение к данной фармакотерапии далеко не однозначно. И по сей день бытуют стереотипные представления, что все без исключения психотропные препараты обязательно вызывают зависимость, тормозят скорость мышления и снижают умственные способности, а их побочные эффекты неизбежно приводят к серьезным расстройствам внутренних органов.

Плохая репутация в глазах пациентов безусловно осложняет оказание необходимой помощи и требует особенно внимательного и доброжелательного отношения к пациентам.

Психотропные препараты старшего поколения действительно обладают массой негативных эффектов, и сегодня перед психиатрами и психологами стоит задача подбора лекарственного средства, соответствующего следующим критериям:
    • быстрое развитие терапевтического эффекта;
    • минимальное количество нежелательных побочных эффектов;
    • селективное анксиолитическое действие при отсутствии снотворного и миорелаксирующего эффектов;
    • выраженное вегетокорректирующее действие;
    • отсутствие привыкания и лекарственной зависимости;
    • улучшение концентрации внимания.

Всем вышеизложенным требованиям полностью удовлетворяет дневной транквилизатор Грандаксин (тофизопам), сочетающий в себе уникальные свойства селективного анксиолитика и эффективного вегетокорректора.

Немаловажным фактом является то, что Грандаксин не потенциирует действие алкоголя и седативных средств. Скорость реакции при его регулярном употреблении также не снижается, а значит его прием не накладывает ограничений на вождение автотранспорта и занятий опасными видами деятельностиiii.

Грандаксин (тофизопам): механизм действия и спектр применения

Грандаксин(тофизопам), выпускаемый фирмой «Эгис», активно применяется во всем мире уже более 20 лет и хорошо известен в России.

Основной особенностью группы препаратов, к которой относится Грандаксин (тофизопам), является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у Грандаксина и подобных лекарств она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3-бензодиазепины.

Благодаря специфике своего строения, по своим свойствам препарат существенно отличается от «классических» бензодиазепинов. Его вегетокорректирующие и анксиолитические эффекты, не сопровождающиеся седативными и миорелаксирующими, позволили найти широкое применение при клинически выраженных проявлениях тревоги в рамках хорошо изученных психогенных психических заболеваний, психопатий, патохарактерологических развитий личности.

Применяется Грандаксин (тофизопам) при климактерическом синдромеiii, ПМС, алкоголизме, расстройствах адаптации, ПТСР, СНВГ и других состояниях, сопровождающихся тревогой, эмоциональным напряжением, нерезко выраженной депрессией, вегетативными дисфункциями, апатией, пониженной активностьюiv.

Грандаксин (тофизопам) сегодня входит в ряд стандартов первичной медико-санитарной и специализированной помощи, например, при абстинентном, амнестическом состояниях и при острой интоксикации, вызванных употреблением психоактивных веществ.

Клиническая практика и доказательства эффективности

Применение Грандаксина (тофизопама) при тревожных расстройствах

Перманентные тревожные расстройства часто сопровождаются различного вида психовегетативными симптомами. Грандаксин (тофизопам), благодаря своему вегетокорректирующему действию, быстро купирует состояние тревоги и ее вегетативное сопровождение, значительно улучшает качество жизни пациента и помогает вернуть ему оптимизм в отношении прогноза болезни.

При пароксизмальной тревоге, панических атаках, применение Грандаксина (тофизопама) целесообразно дляvvivii:
    • ускорения клинического эффекта, так как собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер;
    • для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема антидепрессантов;
    • усиления действия антидепрессанта, когда повысить его дозу невозможно из-за риска развития побочных эффектов.

Отсутствие седативного и миорелаксирующего эффектов позволяет проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни и не добавляя ему поводов для стресса.

Кроме того, допаминергический эффект Грандаксина (тофизопама) обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Неслучайно препараты 2-3-бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептикиviii. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина (тофизопама) могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психовегетативных расстройствах

Вегетативные расстройства являются одной из актуальных проблем современной медицины. В  популяции, вегетативные нарушения различной выраженности. начиная с пубертатного возраста, встречаются у 25-80%ixx. С психовегетативной симптоматикой сталкиваются специалисты самых разных профилей, и нередко пациенты направляются на прием к психологу, психотерапевту или психиатру.

Психовегетативный синдром развивается при патологии надсегментарных вегетативных систем мозга любой этиологии, чаще психогенной, чем органической.

Основные проявления, как следует из названия, разворачиваются в психической и вегетативной сферах в виде перманентных и пароксизмальных нарушений.

В работе, проведенной Артеменко А.Р. с соавторамиxi изучалась эффективность применения Грандаксина (тофизопама) у больных с психовегетативными расстройствами (астенические проявления, эмоциональные нарушения, нарушения сна, головные боли, лабильность артериального давления, гипергидроз, кардиалгии, гипервентиляционные расстройства и др).

После 4х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость; снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости; полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет; уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ.

В результате лечения существенно снизились показатели эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Таким образом, авторами было показано, что Грандаксин (тофизопам) может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях ПВС. Терапевтические дозы Грандаксина (тофизопама) хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Грандаксин (тофизопам) заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректорxii.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений при климаксе

Климактерический синдром – проблема междисциплинарная, и часто терапией пациенток, переживающих менопаузу, занимаются не только и не столько гинекологи, сколько эндокринологи, кардиологи, неврологи, психологи и психотерапевты.

Помимо физиологического угасания овариальной функции важную медицинскую и социальную проблему представляет реабилитация женщины после гинекологических операций (аднексэктомия, гистерэктомия). Наиболее частыми психоэмоциональными последствиями удаления матки являются депрессия и тревога, что может способствовать снижению качества жизни и ухудшению прогноза.

Таким образом, депрессия сопровождает климакс как физиологический, так и постоперационный, и ее терапия крайне важна для полноценной всесторонней реабилитации.

Исследование применения Грандаксина (тофизопама) на пациентках с психоэмоциональными и нейровегетативными нарушениями при климаксе показало значительное улучшение их самочувствияxiii. Максимальный эффект был достигнут по отношению к психоэмоциональным нарушениям. Отмечена отличная коррекция как депрессии, так и тревожности (не только выраженности, но и частоты), особенно ситуационной тревожности у оперированных пациенток.

Полученные данные свидетельствуют о несомненном положительном эффекте терапии Грандаксином (тофизопамом) с целью коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений, в связи с чем Грандаксин (тофизопам) может быть рекомендован к использованию в составе комплексной терапии климактерических расстройств.

Применение Грандаксина (тофизопама) при предменструальном синдроме

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. И сегодня ПМС нередко является причиной обострения тяжелого состояния женщин, регулярно наблюдающихся у психиатров и психологов.

«Предменструальное дисфорическое расстройство» в выраженной форме встречается у 8-25% женщин репродуктивного возраста. Гормональная терапия (в частности агонистами ГРФ) может применяться далеко не всегда – из-за высокого риска соматических осложнений, а также из-за психологического сопротивления женщин, предпочитающих страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС, чем принимать гормоны.

Поэтому в последнее время при лечении ПМС активно используют препараты, уменьшающие эмоционально аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменных эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А.Д. с соавторами в 2001 годуxiv исследовали эффективность Грандаксина (тофизопама) у женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг. После лечения у пациенток достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия, улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Грандаксин (тофизопам) оказался эффективным и в отношении специфических гормонально обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Применение Грандаксина (тофизопама) при стрессе

Стресс является неизбежным спутником активной социальной жизни, и в большинстве случаев человек имеет резервы справиться со стрессом самостоятельно. Однако в некоторых случаях ответная реакция организма на стресс становится непропорционально сильной по сравнению с вызывающим ее внешним воздействием. Это нарушает адаптационные возможности организма и иногда может спровоцировать даже развитие психосоматических заболеваний.

Поэтому оптимальной помощью пациенту, находящемуся в состоянии хронического стресса, является амбулаторное лечение препаратами из группы дневных транквилизаторов.

Группа московских ученых обобщила опыт применения Грандаксина (тофизопама) для коррекции предэкзаменационного стресса у студентов ВУЗовxv. Специалисты пришли к выводу о высокой клинической эффективности препарата: у 94% студентов при его применении отмечался очень хороший или хороший эффект. По мнению самих студентов, данная терапия помогла более успешно и значительно легче справиться с задачами, поставленными в период экзаменационной сессии.

У студентов, находящихся в сильном психоэмоциональном напряжении, вызванном хроническим стрессом, чаще всего выявляются тревожные расстройства непсихотического уровня с выраженным ПВС психофизиологической природы (потливость, лабильность температуры, пульса, артериального давления, нарушения со стороны ЖКТ и др). Препарат Грандаксин (тофизопам) воздействует на уровень тревожности и вегетативные проявления, в результате чего значительно улучшаются показатели стрессоустойчивости, а значит и адаптации в ситуациях психоэмоционального напряжения.

Применение Грандаксина (тофизопама) при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью у подростков

СНВГ составляет большую социальную проблему, так как встречается у 5-30% детей и подростков в общей популяцииxvixviixviiixix. На прием к психиатрам и психологам попадают дети, отличающиеся неусидчивостью, отвлекаемостью, гиперактивностью, импульсивностью, низкой успеваемостью, вспыльчивостью, заниженной самооценкойxx xxi. В более старшем возрасте у детей, в особенности у подростков с СНВГ, часто отмечаются тревожно-депрессивные расстройстваxxiixxiii.

Психостимуляторы, рекомендуемые для лечения СНВГ и показывающие высокую эффективность в западном мире, в нашей стране не разрешены. В Российской Федерации в таких случаях назначают церебролизин, пирацетам, инстенонxxiv. Однако данные препараты не воздействуют на импульсивность и тревожно-депрессивные расстройства. Таким образом, разработка новых средств терапии СНВГ является важной медико-социальной проблемой. В клинической психофармакологии широкое применение нашел препарат Грандаксин (тофизопам).

Исследованиеxxv, проведенное на 36 подростках с СНВГ в возрасте от 14 до 17 лет, показало значительное улучшение состояния в 63,9%. Родители отметили улучшение поведения, внимания, памяти у их детей. У 80% подростков, жаловавшихся на головную боль, лечение уменьшило их частоту и интенсивность.

Психологическое исследование, проведенное с помощью теста TOVA, выявило статистически достоверное повышение показателей внимания, снижение времени реакции, снижение импульсивности и гиперактивности (70%), тревожности.

После 30 дней использования Грандаксина (тофизопама) в дозе 50 мг по 1 таблетке 2 раза в день наблюдаются выраженные положительные изменения клинического состояния, улучшились поведение и успеваемость детей.

Эффективность использования Грандаксина (тофизопама) в лечении СНВГ примерно равна результатам применения психостимуляторов при отсутствии их типичных побочных эффектов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адапатации

Психические травмы и психическое перенапряжение, связанные, в частности, с вынужденной сменой места жительства, экономическими трудностями, неустроенностью в течение длительного времени на новом месте, неопределенностью будущего, в подавляющем большинстве случаев ведут к развитию невротических расстройств различного уровня и социальной дезадаптацииxxvi.

Несмотря на то, что расстройства адаптации в принципе относятся к состояниям с благоприятным прогнозом и успешно поддаются психотерапевтическому воздействиюxxviixxviii, риск развития более сложных психопатологических расстройств (например, генерализованных тревожных расстройств, патологических развитий личности и др.) при длительно действующих и неразрешимых в настоящее время стрессовых ситуациях достаточно высок. Это требует проведения психофармакотерапии с использованием транквилизаторов, в наибольшей степени соответствующих критерию безопасности.

Проведенное изучение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адаптацииxxix позволяет отнести его к ряду основных, так называемых «препаратов для популяции». Их применение сводит к минимуму риск развития нежелательных явлений, поэтому их можно амбулаторно назначать широкому кругу людей с тревожными невыраженными расстройствами, находящихся в хронической стрессовой ситуации, для предотвращения развития у них более тяжелых психопатологических нарушений. Препарат можно рекомендовать для применения в комплексной программе терапии и реабилитации беженцев и вынужденных переселенцев, имеющих расстройства адаптации с тревожной симптоматикой, в центрах медико-психологической реабилитации.

Применение Грандаксина (тофизопама) при посттравматических стрессовых расстройствах

Проблема посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) становится в последние годы все более актуальной: во всем мире и, в частности, в России, имеется много очагов напряженности, где ведутся активные боевые действия. Поиск препарата для адекватной терапии тревоги, повторного многократного переживания психотравмирующей ситуации, постоянного напряженного ожидание возвращения травмирующего события, является предметом работы многих специалистов.

Эффективность Грандаксина (тофизопама) для лечения ПТСР была проверена в рамках исследованияxxx, в котором участвовали военнослужащие, участники боевых действий в Чечне в 1994-1996 гг. и 1999-2000 гг. У всех пациентов были выявлены психические расстройства пограничного уровня. Синдромально эти состояния расценивались как тревожные, депрессивные, ипохондрические.

После приема Грандаксина (тофизопама) в дозе 50 мг 3 раза в день на протяжении 2-3-х недель было отмечено субъективное улучшение практически всеми пациентами. Достоверно улучшились показатели сна: пресомнические расстройства купировались у 72% больных, интрасомнические – у 50%, ночные кошмары перестали беспокоить 78,6% пациентов. С нормализацией сна коррелирует уменьшение проявлений тревожности. Суммарная балльная оценка по шкале тревожности изменилась в 7 раз, по шкале депрессии — в 2 раза, по шкале астении — в 1,5 раза в сторону улучшения. Подтвердились также данные А.М. Вейна (2000 г.) о положительном эффекте Грандаксина (тофизопама) на цефалгический синдром.

Можно сделать предположение, что редукция тревожного радикала повлечет за собой снижение тяги к алкоголю; купирование цефалгии уменьшит дозу потребляемых анальгетиков; нормализация сна снизит потребность в гипнотиках. Реабилитацию больных ПТСР, конечно, невозможно на данном этапе свести к одному, хотя и эффективному препарату. Безусловно, необходимо использование комплекса мер, включающих психологическую и социальную помощь. Однако Грандаксин (тофизопам) должен занять достойное место в лечении больных, страдающих посттравматическими стрессовыми расстройствами.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам) представляет собой эффективный препарат на вооружении психиатров и психологов, который способен результативно защищать от стресса, бороться с психоэмоциональными и вегетативными нарушениями, сопровождающими как нормальные физиологические процессы, так и соматические, неврологические и психические заболевания.

Зачем неврологи назначают антидепрессанты?

Пару десятков лет назад использование психотропных лекарств было исключительной прерогативой психиатра. Поэтому, как мне кажется, сохраняется страх и недоверие по отношению к этому классу лекарств. 
 
Однако тенденции современной медицины таковы, что невролог, работающий опираясь на принципы доказательной медицины и придерживающийся международных клинических рекомендаций, должен разбираться в психотропных лекарствах, так как они позволяют врачу улучшить качество жизни пациента, избежать бесконечных и бесполезных консультаций у врачей и дополнительных дорогостоящих обследований.
 
В этой статье я расскажу про основные виды психотропных препаратов, которые невролог может назначить на амбулаторном приеме: транквилизаторы/ анксиолитики, антидепрессанты, нейролептики, противоэпилептический средства.

Немного основ. Как работает наш мозг?
 
Мозг — это много клеток-нейронов. Нейроны передают друг другу информацию с помощью молекул — нейромедиаторов.
Нейромедиаторов очень много: ацетилхолин, гистамин, серотонин, дофамин, ГАМК и т. д.
Медиатр выбрасывается из отростка одного нейрона и «садится» на рецептор, который находится на отростке или теле другого нейрона.
 
Некоторые медиаторы активируют другой нейрон, некоторые тормозят.
 
Механизм действия большинства психотропных препаратов связан с воздействием на рецепторы к определенным медиаторам — одному или сразу к нескольким.

В чем принципиальная разница между классами психотропных препаратов?

1. Транквилизаторы (анксиолитики, противотревожные препараты)

Представители: бензодиазепины (феназепам, алпрозалам, клоназепам), гидроксизин (атаракс), тофизопам (грандаксин), этифоксин (стрезам) и другие.
 
Действуют на рецепторы «тормозных» медиаторов. За счет этого оказывают успокаивающий, седативный эффект. Препараты отличаются по «силе» воздействия и выраженности успокаивающего эффекта.
 
Эффект развивается быстро, но длится недолго.

Когда назначаются: если нужно быстро снять тревогу, паническую атаку, скорректировать бессонницу, уменьшить беспокойство перед операцией или медицинскими вмешательствами, для уменьшения побочных эффектов антидепрессантов в начале их приема.
 
Длительность курса: короткая, не больше 4 недель, особенно бензодиазепиновых препаратов, у которых может развиться привыкание при более длительном применении.
 
Транквилизаторы без рецепта не продаются. Некоторые препараты отпускаются только на особом рецепте с номером и серией.
 
2. Антидепрессанты
Сюда относятся трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, сертралин, флуоксетин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин, дулоксетин) и другие.
 
Старые группы антидепрессантов действуют на рецепторы сразу несколько видов медиаторов, этим обусловлено большое количество дискомфортных побочных эффектов (набор веса, сонливость, аритмия, повышение внутриглазного давления и другие).
 
Чем современнее препарат, тем более «точечное» у него воздействие. Некоторые препараты действуют на определенный подтип рецептора к медиатору. За счет этого уменьшается вероятность развития побочных эффектов, однако эффективность их остаётся высокой.
 
Чтобы минимизировать побочные эффекты антидепрессантов, которые могут особенно беспокоить в начале лечения — врач подберет оптимальный режим увеличения дозировки (с минимально возможной дозы и постепенным плавным нарастанием) и отмены препарата.
 
Эффект этой группы лекарств разворачивается в течение 2-3-4 недель, однако после отмены препарата остается какое-то время «хвост» их положительного действия. 

Курс лечения — длительный, не менее 6 месяцев.
 
При правильном назначении, с учетом индивидуальных особенностей пациента и его сопутствующей патологии, прием антидепрессантов, даже длительный, безопасен.
Антидепрессанты не вызывают зависимость или привыкания.
 
Применяются при: тревогах, фобиях, панических атаках, в рамках лечение посттравматического расстройства и реакции на стрессовое событие, при бессоннице, хронических головных болях, хронических болях в спине, при болевых полинейропатиях, при психогенных головокружениях, при синдроме раздраженной кишки, при соматизированных расстройствах.
 
Антидепрессанты подбираются врачом и не продаются без рецепта.
 
3.Нейролептики
Из самых часто назначаемых неврологом — кветиапин, оланзапин, рисперидон, алимемазин (тералиджен). В российских реалиях часто также используется сульпирид (эглонил), хотя на мой взгляд его назначение не совсем оправданно.
 
Основная мишень — рецепторы к дофамину. Показания довольно узкие и специфичные.
Часто назначаются в дополнении к антидепрессантам. 
 
У каждого нейролептика есть свои нюансы увеличения дозировки и отмены препарата. Так же не продаются без рецепта.
 
4. Противоэпилептические препараты (антиконвульсанты, нормотимики).
Действуют на рецепторы к определенным медиаторам и на ионные каналы самих нейронов. 
Назначаются помимо эпилепсии, для лечения боли, связанной с раздражением/ воспалением/ защемлением нервных структур — корешка, тройничного нерва, нервов на руках, ногах, а так же для стабилизации настроения, в частности при биполярно-аффективном расстройстве.
 
Длительность лечения зависит от заболевания.

Если ваш невролог выписал вам психотропный препарат, обязательно обсудите следующие вопросы:

•    Режим увеличения дозировки и отмены препарата
•    Самые частые побочные эффекты и возможность их минимизации
•    Степень сонливости и возможность вождения автомобиля
•    Примерную длительность терапии
•    Взаимодействие лекарств и других препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе, а также взаимодействие с алкоголем
 
Не стесняйтесь задавать врачу любые вопросы, которые вас беспокоят в связи с назначением данной группы лекарств.
Ваш лечащий врач — партнер в борьбе с тем недугом, который привел вас к нему.
 

Что делает Грандаксин 50 мг?

Это автоматически переведенная статья.

Препарат Грандаксин 50 мг эффективен при лечении нервно-психических заболеваний, даже сопровождающихся такими симптомами, как тревожность, вегетативные расстройства,… Кроме того, препарат Грандаксин 50 мг также способствует уменьшению симптомов. стимулятор при предделирии или делирии при алкогольной абстиненции, миастении гравис… Эта статья поможет вам лучше понять эффекты и другую информацию, связанную с этим препаратом.

1. Торговое название препарата Грандаксин 50 мг и механизм действия

Препарат Грандаксин 50 мг содержит торговое название тофизопам, который известен своим антитревожным действием и короткого действия с широким терапевтическим индексом. Основной механизм действия препарата также недостаточно известен. Но тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепиновых соединений как по структурным, так и по клиническим фармакологическим и фармакологическим показателям. Поэтому применение грандаксина эффективно при лечении тревожных состояний, сопровождающихся вегетативной симптоматикой, либо при утомлении организма, либо при появлении чувства апатии.
Кроме того, какой эффект оказывает грандаксин 50 мг? Препарат не обладает обычным снотворным действием классического бензодиазепинового соединения, но и не обладает в своем составе миорелаксирующей или противосудорожной активностью. Кроме того, состав препарата грандаксин 50мг не способен ослабить интеллектуальные способности, а также физические силы больного, но препарат обладает легкой стимулирующей активностью. И токсичность тофизопама достаточно низкая и если есть только легкие побочные эффекты. Более того, применение препарата не свидетельствует о физической или психической зависимости больного при длительном лечении.
Об активности тофизопама в грандаксине 50мг при поступлении в организм быстро всасывается в пищеварительной системе. Максимальные концентрации активного вещества в плазме могут быть достигнуты примерно через 1-1,5 часа, при этом 50% активного вещества связывается с белками плазмы. После всасывания активного вещества препарат экстенсивно метаболизируется в печени по основному метаболическому пути путем удаления метила. В это время около 60 % препарата выводится с мочой, а 40 % — с калом. Период полувыведения грандаксина 50 мг может быть увеличен с 6 до 8 часов.

Туок Грандаксин 50 мг ко конг дунг джуп чунг ло ау хок коф тху мот мой

2. Применение и дозы Грандаксин 50мг

Грандаксин 50мг выпускается в виде белых или серовато-белых таблеток, круглых, с обрезанными краями и плоской поверхностью. В каждой таблетке препарата содержится 50мг тофизопама вместе с другими вспомогательными веществами, такими как картофельный крахмал, желатин, тальк, стеариновая кислота… Грандаксин 50мг назначается врачами для применения в следующих случаях:
Нервно-психические и соматические заболевания сопровождается такими симптомами, как тревожность, вегетативные расстройства, недостаток энергии или мотивации, апатия или утомляемость и могут даже проявляться признаки депрессии. Препарат также эффективен при лечении псевдостенокардии. вегетативные симптомы, а также возбудимость в состоянии предделирия или комы. Кроме того, грандаксин 50 мг в таблетированной форме можно применять, когда миорелаксанты противопоказаны при состояниях, связанных с миастенией, миопатией и нервно-мышечной атрофией.
Грандаксин 50 мг можно применять у взрослых в дозе от 1 до 2 таблеток каждый раз и можно применять от 1 до 3 раз в день, что эквивалентно силе 50 мг, можно использовать до 300 мг в день. день. При эпизодическом применении можно использовать грандаксин 50 мг по 1-2 таблетки.
Во время лечения заболевания пациент может начать использовать препарат в лечении в любой дозе, соответствующей конкретному случаю заболевания. Обычно нет необходимости в постепенном увеличении дозы, поскольку препарат выпускается в хорошо переносимой форме и при лечении пациентов грандаксином в дозе 50 мг не наблюдается снижения бодрствования.

3. Неожиданные побочные эффекты при применении Грандаксина 50 мг

При применении Грандаксина 50 мг могут возникать некоторые побочные эффекты, но обычно они слабо выражены и преходящи. Однако, если используются высокие дозы, побочные эффекты более типичны.
Со стороны пищеварительной системы у пациентов, испытывающих побочные эффекты при применении препарата, будут такие ощущения, как потеря аппетита, запоры, метеоризм, тошнота, сухость во рту и даже желтуха. вследствие холестаза.
Кроме того, эти побочные эффекты также связаны с центральной нервной системой, вызывая головные боли или чувство напряжения, бессонницу, раздражительность или возбуждение. Иногда пациент может спутаться и вызвать судороги у больных эпилепсией.
У некоторых людей может появиться кожная сыпь в виде нагара и зуда. Или в некоторых других случаях может быть респираторное заболевание, такое как дыхательная недостаточность.
Если у пациента возникают все признаки предполагаемых побочных эффектов при применении Грандаксина 50 мг, необходимо немедленно сообщить об этом врачу, чтобы он мог выяснить причину и способы ее устранения.

Bạn hay thong báo cho bác sĩ nhung tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc grandaxin gặp phải khi sử dụng

4.

Примечания при применении грандаксина 50 мг

При применении препарата пациент должен учитывать, что при возникновении следующих состояний препарат не следует применять:
Пациент гиперчувствителен к действующему веществу или компонентам препарата, или у больного декомпенсированная дыхательная недостаточность, или больной болен. имеют в анамнезе синдром апноэ во сне, или у пациента в анамнезе кома.
Беременным женщинам не следует применять препарат в I триместре беременности и в период при грудном вскармливании.
Соблюдайте осторожность при назначении Грандаксина 50 мг пациентам пожилого возраста, пациентам с умственной отсталостью или пациентам с нарушениями функции почек и печени. Потому что эти пациенты с большой долей вероятности могут столкнуться с побочными эффектами Грандаксина 50 мг во время лечения.
При использовании Грандаксина 50 мг следует отметить, что его нельзя использовать с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативные средства, вызывающие сонливость, нейролептики или опиатоподобные обезболивающие. Потому что при сочетании этих препаратов с Грандаксином 50 мг может наблюдаться усиление нежелательных побочных эффектов.
Во время лечения Грандаксин 50 мг не следует применять при хронических психозах или у пациентов со страхом или фобией. Употребление наркотиков в этих случаях может увеличить риск суицида для больного или иметь ажитированные установки.
У пациентов с повреждением головного мозга, таким как атеросклероз, прием Грандаксина в дозе 50 мг может вызвать судороги.
Препарат оказывает угнетающее действие на ЦНС при применении в высоких дозах и может вызывать такие симптомы, как рвота, спутанность сознания, кома, дыхательная недостаточность… При этом рвоту не следует вызывать при явном поражении ЦНС нарушен. Тем не менее, можно использовать промывание желудка, активированный уголь или слабительные средства, чтобы предотвратить всасывание препарата. В качестве альтернативы, чтобы ограничить это, в качестве антагониста можно использовать флумазенил или анексат. Однако эти соединения не следует применять в чрезмерных дозах. Пациентам, чувствительным к бензодиазепинам или флумазенилу, лучше избегать использования этих препаратов.
При гипотензии, которую можно купировать дополнительным внутривенным вливанием и удержанием пациента в положении Тренделенбурга. В тех случаях, когда пациент все еще не может восстановиться при выполнении этого метода, можно использовать дофамин или норадреналин, чтобы помочь нормализовать артериальное давление.

Пожалуйста, наберите
ГОРЯЧАЯ ЛИНИЯ
для получения дополнительной информации или регистрации на прием ЗДЕСЬ .
Загрузите приложение MyVinmec, чтобы быстрее назначать встречи и легко управлять своими заказами.

XEM ТЕМ:

• Остерегайтесь депрессивных детей из-за давления семьи
• Показания и побочные действия препарата Седанксио
• Викторина: Правда о возрасте и личности

Метки:

Грандаксин 50мг

Бензодиазепины

Рой Лоун Тхок Вет

Флумазенил

Трум Кам

Ло ау

Туок кханг гистамин

Туок Чонг Трум Кам

Tofisopam: Uses, Interactions, Mechanism of Action

Generic Name

Tofisopam

DrugBank Accession Number

DB08811

Background

Tofisopam (marketed under brand names Emandaxin and Grandaxin) is a 2,3-benzodiazepine препарат, являющийся производным бензодиазепина. В отличие от классических 1,4-бензодиазепинов, это соединение не связывается с бензодиазепиновым участком связывания рецептора гамма-аминомасляной кислоты, и его психофармакологический профиль отличается от подобных соединений. Хотя тофизопам не одобрен для продажи в Северной Америке, он одобрен для использования в различных странах мира, в том числе в некоторых частях Европы. D-энантиомер (декстофизопам) в настоящее время проходит фазу II испытаний в США для лечения синдрома раздраженного кишечника.

Type

Small Molecule

Groups

Experimental

Structure

Weight

Average: 382.4528
Monoisotopic: 382.18925733

Chemical Formula

C ₂₂ H ₂₆ N ₂ O ₄

Синонимы

• Тофизопам
• Тофизопам

Внешние идентификаторы

1 Etgy

60067

Показания

Для лечения тревоги и алкогольной абстиненции.

Сократить количество неудачных попыток разработки лекарств

Создавайте, обучайте и проверяйте модели машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

См. как

Сопутствующие условия

• Беспокойство
• Депрессия
• Усталость

Противопоказания и предупреждения в черном ящике

Избегайте опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях в черном ящике, ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.

Узнать больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Подробнее

Фармакодинамика

Как и другие бензодиазепины, тофизопам обладает анксиолитическими свойствами, но в отличие от других бензодиазепинов не обладает противосудорожными, седативными, релаксирующими скелетными мышцами, моторными или амнестичными свойствами. Он усиливает противосудорожную активность 1,4-бензодиазепинов, таких как диазепам, но не вальпроата натрия, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина.

Механизм действия

Тофизопам не связывается с сайтом связывания бензодиазепинов рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одно исследование (Rundfeldt C. et al.) показало, что тофизопам действует как изофермент-селективный ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ) с наивысшим сродством к ФДЭ-4А1 (0,42 мкМ), за которым следует ФДЭ-10А1 (0,92 мкМ), ФДЭ-3. (1,98 мкМ) и ФДЭ-2А3 (2,11 мкМ).

Мишень	Действия	Организм
UcAMP-специфическая 3′,5′-циклическая фосфодиэстераза 4A	Ингибитор	Люди
UCAMP и CAMP-ингибированный CGMP 3 ‘, 5’-циклический фосфодиэстераза 10A		8				17	111111101010101010101010101010101010101010101010101010101010101010. 70101010101010101010101010101010101010101010101010101010101010101010101010. A	inhibitor	Humans
UcGMP-dependent 3′,5′-cyclic phosphodiesterase	inhibitor	Humans

Absorption

Недоступно

Объем распределения

Недоступно

Связывание белка

Metabolism

19002 HEPATIC.

Путь выведения

Нет в наличии

Период полувыведения

6-8 часов

Клиренс

Недоступно

Побочные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Подробнее

Токсичность

При отравлении бензодиазепинами нарушение сознания наступает относительно быстро. Начало более быстрое после больших доз и с агентами более короткой продолжительности действия. Наиболее распространенным и начальным симптомом является сонливость. Это может прогрессировать до комы (Степень I или Степень II) после очень больших проглатывания. Пероральная ЛД50 для крыс составляет 825 мг/кг.

Пути введения

Недоступно

Фармакогеномные эффекты/НЛР

Недоступно

Лекарственное взаимодействие

Эту информацию не следует интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

• Одобрено
• Одобрено ветеринаром
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
1,2-Benzodiazepine	The risk or severity of побочные эффекты могут усиливаться при сочетании тофизопама с 1,2-бензодиазепином.
Аценокумарол	Концентрация аценокумарола в сыворотке крови может повышаться при его сочетании с тофизопамом.
Ацетазоламид	При сочетании ацетазоламида с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Ацетофеназин	При сочетании ацетофеназина с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Агомелатин	Риск или тяжесть побочных эффектов могут повышаться при сочетании агомелатина с тофизопамом.
Альфентанил	Риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены, когда алфентанил сочетается с тофизопамом.
Альфузозин	Метаболизм альфузозина может быть снижен при сочетании с тофизопамом.
Алимемазин	При сочетании алимемазина с тофизопамом может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Алмотриптан	Риск или тяжесть побочных эффектов могут повышаться при сочетании алмотриптана с тофизопамом.
Алосетрон	Риск или тяжесть побочных эффектов могут увеличиваться при сочетании Алосетрона с Тофизопамом.

Learn Upre

Правильные взаимодействия

Недоступно

Информация о продукте лекарственного средства из 10+ глобальных регионов

Наш DataSets Предоставьте Appred Product, включая: DASELER. и маркетинговый период.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Access now

International/Other Brands

Emandaxin / Grandaxin

ATC Codes

N05BA23 — Tofisopam

• N05BA — Benzodiazepine derivatives
• N05B — ANXIOLYTICS
• N05 — PSYCHOLEPTICS
• N — NERVOUS SYSTEM

Категории лекарств

• Противотревожные средства
• Антидепрессанты
• Бензазепины
• Бензодиазепины и производные бензодиазепина
• Агенты центральной нервной системы
• Средства, угнетающие центральную нервную систему
• Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A
• Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A4
• Ингибиторы цитохрома P-450 CYP3A4 (сила неизвестна)
• Ингибиторы фермента цитохрома Р-450
• Гетероциклические соединения, плавленые кольца
• Нервная система
• Психолептики
• Психотропные препараты
• Стереоизомерия

Химическая таксономия Предоставлено Classyfire

Описание

Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как бензодиазепины. Это органические соединения, содержащие бензольное кольцо, слитое с любым из изомеров диазепина (ненасыщенный семичленный гетероцикл, в котором два атома азота замещают два атома углерода).

Королевство

Organic compounds

Super Class

Organoheterocyclic compounds

Class

Benzodiazepines

Sub Class

Not Available

Direct Parent

Benzodiazepines

Alternative Parents

Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Azacyclic соединения / Никоторганические соединения / Азоторганические соединения / Углеводородные производные

Заместители

Алкилариловый эфир / Анизол / Ароматическое гетерополициклическое соединение / Азацикл / Бензеноид / Бензодиазепин / Диметоксибензол / Эфир / Углеводородное производное / Метоксибензол

Molecular Framework

Aromatic heteropolycyclic compounds

External Descriptors

Not Available

Affected organisms

• Humans and other mammals

UNII

UZC80HAU42

CAS number

22345-47 -7

ИнЧИ Ключ

RUJBDQSFYCKFAA-UHFFFAOYSA-N

ИнЧИ

ИнЧИ=1S/C22h36N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-29(14-8-29-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/ч8-12,15Х,7ч3,1 -6h4

Название IUPAC

1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5H-2,3-бензодиазепин

SMILES

91C202= C CC(OC)=C(OC)C=C2C(=NN=C1C)C1=CC(OC)=C(OC)C=C1

Общие ссылки

1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22. [Article]

External Links

Human Metabolome Database

HMDB0015699

KEGG Drug

D01254

PubChem Compound

5502

PubChem Substance

175427099

ChemSpider

5301

RxNav

38365

ЧЕБИ

32241

ЧЕМБЛ

ЧЕМБЛ404216

PharmGKB

PA165958428

PDBe Ligand

JPU

Wikipedia

Tofisopam

PDB Entries

5sii

MSDS

Download (398 KB)

Clinical Trials

Фаза	Статус	Цель	Состояния	Количество
2	Неизвестно Статус	Лечение	Gouty Arthritis / Hyperuricemia	1

Manufacturers

Not Available

Packagers

Not Available

Dosage Forms

Not Available

Prices

Not Available

Патенты

Нет в наличии

Состояние

Твердый

Экспериментальные свойства

Property	Value	Source
melting point (°C)	156. 5 °C	PhysProp

Predicted Properties

7 90 Полярная поверхность0218

Property	Value	Source
Water Solubility	0.00239 mg/mL	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	3.83	Chemaxon
logS	-5.2	ALOGPS
pKa (Strongest Basic)	-2.2	Chemaxon
Physiological Charge	0	Chemaxon
Подсчет акцепторов водорода	6	Chemaxon
Подсчет доноров водорода	0	Chemaxon
61.64 Å 2	Chemaxon
Rotatable Bond Count	6	Chemaxon
Refractivity	109. 03 m 3 ·mol -1	Chemaxon
Polarizability	42.14 Å 3	Chemaxon
Number of Rings	3	Chemaxon
Bioavailability	1	Chemaxon
Rule of Five	Yes	Chemaxon
Ghose Filter	Yes	Chemaxon
Veber’s Rule	No	Chemaxon
MDDR-like Rule	Yes	Chemaxon

Прогнозируемые характеристики ADMET

0214

Свойство	Значение	Вероятность
Human Intestinal Absorption	+	1.0
Blood Brain Barrier	+	0.9382
Caco-2 permeable	+	0. 6064
P-glycoprotein substrate	Субстрат	0,6263
Ингибитор Р-гликопротеина I	Ингибитор	0,7778
Ингибитор Р-гликопротеина II	0217 Non-inhibitor	0.6118
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.7738
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.8036
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0,7068
Субстрат CYP450 3A4	Субстрат	0,6068
Ингибитор CYP450 7 Субстрат 902 17 0.5176
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.5583
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8642
CYP450 2C19 inhibitor	Inhibitor	0.5909
CYP450 Ингибитор 3A4	Ингибитор	0,6101
Ингибирующая распущенность CYP450	Высокая ингибирующая распущенность CYP	0,7118
Ames test	Non AMES toxic	0. 6138
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.7679
Biodegradation	Not ready biodegradable	1.0
Rat acute toxicity	2.6346 ЛД50, моль/кг	Неприменимо
Ингибирование hERG (предиктор I)	Слабый ингибитор	0,989
Ингибирование hERG (предиктор II)	Не ингибитор	0,8089

Данные ADMET прогнозируются с помощью admetSAR, бесплатного инструмента для оценки химических свойств ADMET. (23092397)

Mass Spec (NIST)

Недоступно

Spectra

Спектр МС/МС, положительный2

6 90 (Аннотирован)

. Спектр МС — 10 В, отрицательный (аннотированный)

Spectrum	Spectrum		Spectrum	Spectrum			Spectrum			Spectrum	Spectrum		.	Расчетный спектр ГХ-МС	Недоступно
Прогнозируемый спектр МС/МС — 10 В, положительный (аннотированный)	Прогнозируемый спектр ЖХ-МС/МС	Недоступный
Прогнозируемый LC-MS/MS	Недоступно
Прогнозируемый MS/MS Spectrum-40V, положительный (аннотированный)	Предсказанный LC-MS/MS	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum — 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum — 40 В, отрицательный (аннотированный)	Прогнозируемый LC-MS/MS	Недоступно

Цели

Строительными и валютируемыми моделями Date-Date-Date-Breecting. открывает новые идеи и ускоряет исследования лекарств.

Узнать больше

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

Learn more

Kind

Protein

Organism

Humans

Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function

Metal ion binding

Специфическая функция

Гидролизует вторичный мессенджер цАМФ, который является ключевым регулятором многих важных физиологических процессов.

Gene Name

PDE4A

Uniprot ID

P27815

Uniprot Name

cAMP-specific 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 4A

Molecular Weight

98142.155 Da

References

1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
   Специфическая функция
   Играет роль в передаче сигнала, регулируя внутриклеточную концентрацию циклических нуклеотидов. Может гидролизовать как цАМФ, так и цГМФ, но обладает более высоким сродством к цАМФ и более эффективен с…
   Gene Name
   PDE10A
   Uniprot ID
   Q9Y233
   Uniprot Name
   cAMP and cAMP-inhibited cGMP 3′,5′-cyclic phosphodiesterase 10A
   Molecular Weight
   88411. 71 Da

   References

   1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
      Специфическая функция
      Циклическая нуклеотидная фосфодиэстераза с двойной специфичностью в отношении вторичных мессенджеров цАМФ и цГМФ, которые являются ключевыми регуляторами многих важных физиологических процессов.
      Gene Name
      PDE3A
      Uniprot ID
      Q14432
      Uniprot Name
      cGMP-inhibited 3′,5′-cyclic phosphodiesterase A
      Molecular Weight
      124978.06 Da

      References

      1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. EPUB 2010 22 октября.
         Специфическая функция
         Циклическая нуклеотидная фосфодиэстераза с двойной специфичностью в отношении вторичных мессенджеров цАМФ и цГМФ, которые являются ключевыми регуляторами многих важных физиологических процессов. Изоформа PDE2A2: регулирует…
         Gene Name
         PDE2A
         Uniprot ID
         O00408
         Uniprot Name
         cGMP-dependent 3′,5′-cyclic phosphodiesterase
         Molecular Weight
         105715.85 Da

         References

         1. Rundfeldt C, Socala K, Wlaz P: Атипичный анксиолитический препарат тофизопам избирательно блокирует изоферменты фосфодиэстеразы и активен в мышиной модели негативных симптомов психоза. J Neural Transm (Вена). 2010 ноябрь;117(11):1319-25. doi: 10.1007/s00702-010-0507-3. Epub 2010 Oct 22. [Article]

         Enzymes

         Kind

         Protein

         Organism

         Humans

         Pharmacological action

         Unknown

         Actions

         Inhibitor

         General Function

         Активность 25-гидроксилазы витамина d3

         Специфическая функция

         Цитохромы P450 представляют собой группу гемотиолатмонооксигеназ.